降血脂新药PCSK9抑制剂抢滩登陆 “他汀”力挽狂澜
作者：佚名 来源:医药网 2018-8-24 
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Lomitapide（洛美他派）是2012年12月21日获批的微粒体三酰甘油转移蛋白（MTP）抑制剂，由Aegerion公司开发上市，商品名Juxtapid。
洛美他派属于同合子家族性高胆固醇血症（HoFH）的治疗新药。全球而言，同合子家族性高胆固醇血症是一种非常罕见地遗传病，患者体内的高LDL水平往往导致极其严重的心血管问题。MTP是一种异源二聚体的脂转运蛋白，催化TG、胆固醇和磷脂酰胆碱的跨膜转运，在肠和肝脏的VLDL、CM装配过程中起重要作用。抑制MTP可减少小肠CM和肝VLDL的分泌，从而降低血浆LDL、VLDL和TG水平。2015年全球Juxtapid市场销售额2.13亿美元，同比上一年增长率34.47%。
反义寡核苷酸Mipomersen
Mipomersen（米泊美生）是Genzyme Corp公司研发的一种合成的硫代磷酸寡核苷酸。2013年1月29日美国FDA批准米泊美生上市，商品名Kynamro。米泊美生是一种寡核苷酸载脂蛋白B-100合成的抑制剂，米泊美生是一种反义寡核苷酸，米泊美生能够与Apo B-100蛋白mRNA的编码区互补配对，抑制Apo B-100蛋白（LDL和VLDL的主要载脂蛋白）的翻译合成。
米泊美生属于孤儿药，是皮下注射剂，200mg/次/周，适用治疗一种罕见的高胆固醇疾病纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）和饮食减低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（apo B）、总胆固醇（TC）及非高密度脂蛋白-胆固醇（non HDL-C）水平。
他汀药物仍为首选
PCSK9抑制剂虽然具有很强的降低低密度脂蛋白胆固醇的作用机制，但由于是注射剂且价格昂贵，因此从药物性价比、使用方便、依从性而言，临床首选的降脂药物依然是口服的他汀类药物。
据米内网数据，2016年中国公立医疗机构（城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院）终端及中国城市零售药店终端降血脂化药市场接近232亿元，2017年中国公立医疗机构及零售药店终端总体已超过250亿元规模。
在降血脂药逐渐流向县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院的形势下，国内重点城市公立医院和药店降血脂市场仍超过40亿元，同比上一年增长了近6%。
在国内降血脂化药TOP20产品中，阿托伐他汀片以44.68%的市场份额领军，瑞舒伐他汀钙片以21.53%的比例紧接其后，阿托伐他汀钙胶囊以8.64%的比例位居第三，三款产品合占总体市场74.85%的比例，其中阿托伐他汀两种剂型产品合计市场份额53.32%，占据着降血脂化药市场的“半壁江山”。
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